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艾兰宁®
帕利哌酮缓释片

通用名称:帕利哌酮缓释片

商品名称:艾兰宁

英文名称:Paliperidone Extended-Release Tablets
汉语拼音:Palipaitong Huanshi Pian

帕利哌酮缓释片
【药品名称】

通用名称:帕利哌酮缓释片
商品名称:艾兰宁

英文名称:Paliperidone Extended-Release Tablets
汉语拼音:Palipaitong Huanshi Pian 

【成份】

活性成份:帕利哌酮
化学名称:(±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮
化学结构式:

 


分子式:C23H27FN4O3
分子量:426.49 

Version:0.9 StartHTML:0000000105 EndHTML:0000003420 StartFragment:0000000141 EndFragment:0000003380

辅料:
含药层:聚氧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、二丁基羟基甲苯、胶态二氧化硅、硬脂酸、纯
化水
推动层:聚氧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、氯化钠、诱惑红铝色淀、二丁基羟基甲苯、胶
态二氧化硅、硬脂酸、纯化水
隔离层:羟丙纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇
控释层:醋酸纤维素全配方包衣预混剂、丙酮、纯化水
着色层:薄膜包衣预混剂(胃溶型)、乙醇、纯化水
【性状】

本品为白色或类白色薄膜衣片(3mg规格)或橘红色薄膜衣片(6mg规格),除去包衣后片芯为双层,一面显白色,一面显红色。 

【适应症】

帕利哌酮缓释片适用于成人及12-17岁青少年(体重≥29Kg)精神分裂症的治疗。

【规格】

(1)3mg(2)6 mg 

【用法用量】

推荐剂量
成人
本品推荐剂量为6 mg,一日一次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是,剂量越高疗效越大,但也须权衡副作用的因素,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3 mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6 mg/天以上,而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时,推荐采用每次3 mg/天的增量增加,推荐的最大剂量是12 mg/天。 

12-17岁青少年(体重≥29Kg)
本品用于12-17岁(体重≥29Kg)的青少年精神分裂症的治疗,推荐剂量是3 mg,一日一次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。仅在经过临床评价后方可增加剂量,并且应采用每次3 mg/天的增量增加,间隔时间应大于5天。处方医师应注意的是,在青少年精神分裂症的研究中,没有明确的结果显示较高剂量(例如:体重低于51 kg的受试者使用6mg,体重为51kg或以上的受试者使用12 mg)可增强药效,但不良事件却随剂量的增加而增多。

 


用药说明
可在进食或不进食的情况下服用本品。在不考虑用餐时间的情况下于受试者中进行了确立本品安全性和疗效的临床试验。
本品必须在液体帮助下整片吞服。不应咀嚼、掰开或压碎片剂。该药包含在一个设计用于以可控的速度释放药物的非吸收性外壳内。片剂外壳以及不可溶解的核心成分均会从体内排出,患者如果偶尔观察到粪便中出现某些药片状物,不必担心。
与利培酮联合使用
还没有对本品和利培酮联合使用进行研究。由于帕利哌酮为利培酮的主要活性代谢物,因此应考虑到,如果将利培酮与本品同时使用,可能会出现帕利哌酮暴露量的累积。
特殊人群剂量
肾损害患者
必须根据患者肾功能情况进行个体化的剂量调整。对于轻度肾损害的患者来说(肌酐清除率:50 mL/min 至<80 mL/min),推荐起始剂量是 3 mg,一日一次,随后可基于临床疗效和耐受情况增加至最大剂量 6 mg,一日一次。对于中重度肾损害患者而言(肌酐清除率:10 mL/min 至<50 mL/min),推荐起始剂量为 3 mg 隔日给药,进行临床评价后可增加至 3 mg 每日一次。因为本品尚未在肌酐清除率<10 mL/min 的患者中进行研究,因此不推荐此类患者使用本品。
肝损害患者
轻中度肝损害患者(Child-Pugh 分类为 A 和 B)不推荐进行剂量调整(参见【药代动力学】)。未在严重肝损害患者中对本品进行研究。
老年人
由于老年患者可能出现肾功能下降,有时可能需要根据其肾功能情况调整剂量。通常而言,肾功能正常的老年患者的推荐剂量与肾功能正常的成人相同。对于中重度肾损害患者而言(肌酐清除率:10 mL/min 至<50 mL/min),推荐起始剂量为 3 mg 隔日给药,进行临床评价后可增加至 3 mg 每日一次。因为本品尚未在肌酐清除率<10 mL/min 的患者中进行研究,因此不推荐此类患者使用本品。(参见上文的肾损害患者)。
青少年和儿童
本品在年龄<12 岁的精神分裂症患者中的安全性和有效性尚不明确(参见【儿童用药】)。