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权威发布 | 翰森制药1类创新药MET抑制剂I期临床数据在JTO子刊发表
发布日期:2023/03/03
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  近日,翰森制药自主研发的口服强效、高选择性的小分子肝细胞生长因子受体(c-MET)抑制剂(研发代号:HS-10241),在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)人群中的单药I期临床研究结果在国际期刊《JTO Clinical and Research Reports》上发表,有望为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)耐药的晚期NSCLC患者带来新的治疗希望。



  HS-10241单药在晚期NSCLC中具有良好的安全耐受性和抗肿瘤活性,尤其是在MET阳性的患者中。目前,翰森制药已在国内启动了HS-10241联合甲磺酸阿美替尼的临床研究(NCT05430386),将考察联合疗法对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)耐药伴MET扩增晚期NSCLC患者的疗效和安全性,预期可为这类患者提供潜在有效的治疗方案。


  c-MET是原癌基因met编码的蛋白(酪氨酸激酶受体),与肝细胞生长因子(HGF)配体结合后,通过诱导有丝分裂和细胞运动而促进细胞转化、肿瘤形成及转移。c-MET异常有多种表现形式,包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增和过表达等。c-MET扩增是导致EGFR TKI耐药的常见原因,经EGFR TKI治疗耐药的c-MET扩增晚期NSCLC临床缺乏有效的治疗手段,存在未被满足的临床需求,三代EGFR TKI联合c-MET抑制剂有望满足获得性耐药的晚期NSCLC患者迫切的临床治疗需求。


  本次发表的I期剂量递增研究结果显示,HS-10241的安全耐受性良好。经一天一次(QD)和一天两次(BID)给药后,QD给药的最大耐受剂量(MTD)为400 mg,BID给药的最大适用剂量为300 mg。最常见的不良事件主要表现为消化系统反应(恶心、呕吐)和肝酶异常(ALT升高和AST升高等)。有效性方面,在HS-10241单药治疗下,即在c-MET阳性的患者中观察到肿瘤治疗反应,表明本品具有确切的抗肿瘤活性。


  c-MET抑制剂与第三代EGFR TKI的联用是克服EGFR TKI耐药的c-MET阳性晚期NSCLC最有潜力的治疗方案,目前全球范围内尚无c-MET抑制剂在此类适应症上获批。


  翰森制药依靠自身产品管线优势,进行第三代EGFR TKI(甲磺酸阿美替尼)与HS-10241联合用药的强强联合开发,目前已在国内启动了两药联合的临床研究,将探索该组合疗法对各类EGFR TKI耐药的c-MET阳性晚期NSCLC的疗效和安全性,预期可为各类EGFR TKI耐药的c-MET阳性晚期NSCLC提供更优的治疗方案,为更多患者临床获益带来新机遇。