- 达麦利替尼（HS-10241片）与阿美替尼联合用药，在EGFR TKI治疗后伴MET扩增NSCLC患者中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可管理的安全性。
2026年3月28日，翰森制药集团有限公司（以下简称“翰森制药”，03692.HK）宣布，公司自主研发的甲磺酸达麦利替尼片（即HS-10241片，以下简称“达麦利替尼”）联合甲磺酸阿美替尼片（以下简称“阿美替尼”）用于治疗在EGFR TKI治疗后伴MET扩增的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的研究数据，在3月25—28日于丹麦哥本哈根举行的2026年欧洲肺癌大会（ELCC）的壁报环节中展示。
达麦利替尼是一种正在临床开发中，用于治疗NSCLC患者的口服的高选择性MET-TKI。在2026年ELCC会议上，达麦利替尼展示的数据来自HS-10241-102研究（NCT05430386），该研究旨在评估达麦利替尼与阿美替尼联合使用的安全性、有效性和药代动力学（PK）特征。
壁报展示详情如下：
甲磺酸达麦利替尼片（HS-10241）是翰森制药自主研发的具有自主知识产权的创新药。作为一种小分子、高选择性的MET受体酪氨酸激酶抑制剂，它可以竞争性地结合c-MET激酶的催化域，抑制其活性，从而抑制细胞转化或癌细胞增殖。此前，达麦利替尼的新药申请（NDA）已被中国国家药品监督管理局（NMPA）接受，用于治疗经EGFR TKI治疗伴MET扩增的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
EGFR TKI已被广泛用作EGFR突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。在接受EGFR TKI治疗后，大多数患者会产生获得性耐药（AR）[1]，导致疾病进展，耐药机制复杂，尤其是在第三代EGFR TKI之后。c-MET扩增是AR的重要机制之一。在对EGFR TKI产生继发性耐药的病例中，c-MET扩增的比例约为5%至22%[2-4]。研究还发现，在非常小的一部分患者中，在使用EGFR TKI之前就检测到了c-MET扩增。即使存在EGFR敏感突变，EGFR TKI的治疗效果也不理想，表明存在原发性耐药[5-6]。
参考文献：
1.Mok TS, Wu Y-L, Ahn M-J, et al; AURA3 Investigators. Osimertinib or Platinum-Pemetrexed in EGFR T790M-Positive Lung Cancer. N Engl J Med. 2017 Feb 16;376(7):629-640.
2.Tartarone A, Lerose R. Clinical approaches to treat patients with non-small cell lung cancer and epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor acquired resistance. Ther Adv Respir Dis. 2015;9(5):242–50.
3.Juchum M, Gunther M, Laufer SA. Fighting cancer drug resistance: opportunities and challenges for mutation-specific EGFR inhibitors. Drug Resist Updat. 2015;20:10–28.
4.Remon J, Moran T, Majem M, et al. Acquired resistance to epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors in EGFR-mutant non-small cell lung cancer: a new era begins. Cancer Treat Rev. 2014;40:93–101.
5.Benedettini E, Sholl LM, Peyton M, et al, Yeap BY, Fiorentino M, et al. Met activation in non-small cell lung cancer is associated with de novo resistance to EGFR inhibitors and the development of brain metastasis. Am J Pathol. 2010;177(1):415.
6.Turke AB, Zejnullahu K, Wu YL, et al. Preexistence and clonal selection of MET amplification in EGFR mutant NSCLC. Cancer Cell. 2010;17(1):77.
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